12月11日，據(jù)Clinicaltrials顯示，甘李藥業(yè)啟動(dòng)了長(zhǎng)效胰高血糖素樣-1受體（GLP-1R）激動(dòng)劑GZR18注射液的首個(gè)III期研究（GZR18-BWM-301）。該藥物是首款進(jìn)入III期階段的單靶點(diǎn)GLP-1雙周制劑。點(diǎn)擊了解GLP-1R/GCGR/GIPR相關(guān)產(chǎn)品
甘李藥業(yè)此次啟動(dòng)的是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（n=630），旨在評(píng)估GZR18注射液在肥胖（BMI≥28kg/m2）或超重（24kg/m2≤BMI<28kg/m2）成年受試者中的減肥效果和安全性。研究的主要終點(diǎn)是第48周受試者體重相對(duì)于基線的百分比變化。
GLP-1受體激動(dòng)劑（GLP-1RA）因其減重效果顯著，臨床廣泛用于體重管理。GZR18是一種基于脂肪酸?；O(shè)計(jì)的GLP-1RA，具有每周或每?jī)芍芙o藥一次的潛力，其與人源GLP-1分子的同源性高達(dá)94%。GZR18獨(dú)特的分子設(shè)計(jì)優(yōu)化其與GLP-1受體的親和力，減少GLP-1受體介導(dǎo)的胃腸道反應(yīng)，提高藥物耐受性。給予適當(dāng)?shù)牡味ńo藥方案，GZR18注射液有望實(shí)現(xiàn)更高的治療劑量，以期實(shí)現(xiàn)更好的治療效果。
在臨床前研究中，GZR18注射液已表現(xiàn)出每周一次給藥的可能性，并可顯著降低動(dòng)物體重。2023年6月，GZR18被推進(jìn)至II期階段。
2024年11月，GZR18的30周減重IIb期研究數(shù)據(jù)出爐。在這項(xiàng)研究中，340例肥胖或超重受試者入組接受GZR18注射液（12/18/24/48mg，Q2W或24mg，QW）或安慰劑治療。
結(jié)果顯示，12/18/24/48mg Q2W組、24mgQW組和安慰劑組受試者的體重降幅分別為-11.15%、-13.22%、-14.25%、-17.29%、-17.78%和-0.99%，其中48mg Q2W組和24mgQW組受試者的減重效果相當(dāng)（P>0.025）。此外，48mg Q2W組達(dá)到體重降低≥5%、≥10%和≥15%的受試者比例分別為97.8%、82.2%和37.8%。
甘李藥業(yè)還開(kāi)發(fā)了GZR18的每日1次口服片劑劑型。GZR18片采用了小分子吸收促進(jìn)劑SNAC（N-[8-（2-羥基苯甲?；┌被鵠辛酸鹽）可逆性結(jié)合技術(shù)，促進(jìn)藥物在胃內(nèi)的吸收，通過(guò)抵抗胃蛋白酶降解，從而延長(zhǎng)藥物半衰期，提高GZR18片的生物利用度。
目前，GZR18片的全球開(kāi)發(fā)已進(jìn)入I期臨床研究階段。數(shù)據(jù)顯示，接受60mg GZR18片劑治療2周后，健康受試者的體重降低了4.16%。
