2025年4月30日，宜聯(lián)生物宣布，其全球首創(chuàng)的抗VEGF抗體偶聯(lián)藥物（ADC）新藥YL242的臨床試驗(yàn)申請已正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）受理。點(diǎn)擊了解VEGF靶點(diǎn)相關(guān)產(chǎn)品
此次2025AACR大會，蘇州宜聯(lián)展示了幾款藥物的創(chuàng)新研究數(shù)據(jù)，其中就有YL242。
YL217：一款靶向CDH17的ADC，主要針對消化道腫瘤。CDH17在胃癌、結(jié)直腸癌、胰腺癌和肝細(xì)胞癌等多種腫瘤組織中高表達(dá)。
YL242：一款靶向VEGF的非內(nèi)化ADC，用于實(shí)體瘤治療。
下一代雙毒素ADC技術(shù)平臺：結(jié)合拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑和微管抑制劑，有效克服藥物耐藥性。
據(jù)公開資料，YL242基于宜聯(lián)生物自主開發(fā)的TMALIN?技術(shù)平臺構(gòu)建，靶向游離VEGF，使用蛋白酶裂解三肽linker，攜帶拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑C24作為細(xì)胞毒載荷。該藥物在血液中表現(xiàn)出高度穩(wěn)定性，可在腫瘤微環(huán)境中被特異性酶切，精準(zhǔn)釋放毒素，實(shí)現(xiàn)對腫瘤細(xì)胞的有效打擊。
在作用機(jī)制上，YL242兼具細(xì)胞毒載荷的強(qiáng)效殺傷能力與VEGF抗體的血管生成抑制效應(yīng)，具備雙重抗腫瘤機(jī)制。TMALIN?平臺通過利用腫瘤微環(huán)境與細(xì)胞溶酶體的雙重酶解通路，實(shí)現(xiàn)胞外與胞內(nèi)精準(zhǔn)釋放，同時具備高水溶性、高均一性、高穩(wěn)定性及腫瘤組織富集性，為下一代ADC藥物提供了強(qiáng)有力的技術(shù)支撐。
依托TMALIN?平臺，宜聯(lián)生物已建立起差異化、創(chuàng)新性的ADC產(chǎn)品管線。目前，公司多個項(xiàng)目已進(jìn)入臨床開發(fā)關(guān)鍵階段：B7-H3 ADC處于三期臨床，NaPi2b ADC處于一期臨床，CDH17 ADC及本次申報的VEGF ADC均已完成臨床試驗(yàn)申報，并有多款A(yù)DC完成對外授權(quán)合作，持續(xù)釋放平臺潛力。
